Дзвоніть нам: +38(044) 495 10 14

Препарати

Мардозія/Dorzolamid, timolol

Склад:

діючі речовини: дорзоламід, тимолол;

1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду (у вигляді дорзоламіду гідрохлориду) та 5 мг тимололу (у вигляді тимололу малеату);

допоміжні речовини: маніт (Е 421), бензалконію хлорид, гідроксіетилцелюлоза, натрію цитрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

                                              

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка в’язкий, безбарвний водний розчин.

 

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Тимолол, комбінації.

Код АТХ S01E D51.

 

Фармакокінетика.

Дорзоламіду гідрохлорид

На відміну від пероральних препаратів інгібіторів карбоангідрази, при місцевому застосуванні дорзоламід діє безпосередньо в оці при суттєво менших концентраціях, і тому таке застосування супроводжується меншою системною дією. У клінічних дослідженнях це призводило до зниження внутрішньоочного тиску без супутніх розладів кислотно-лужного балансу або зміни параметрів електролітів, які притаманні пероральним інгібіторам карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорзоламід досягає системного кровотоку. При тривалому застосуванні дорзоламід акумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з CA-II, в той час коли у плазмі крові підтримуються надзвичайно низькі концентрації вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетильований метаболіт, який інгібує CA-II меншою мірою, ніж вихідна сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Метаболіт також акумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з CA-I. Дорзоламід помірно зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 33 %) і виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді; метаболіт також виводиться із сечею. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого падіння концентрацій дорзоламіду, після чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення, що становить приблизно 4 місяці.

 

Тимололу малеат

При вивченні системної дії тимололу, яка визначалась після місцевого застосування 0,5 %  очних крапель тимололу малеату двічі на день, його середня максимальна концентрація в плазмі після введення ранкової дози становила 0,46 нг/мл і 0,35 нг/мл – після введення вечірньої дози.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, у яких монотерапія із застосуванням місцевих препаратів блокаторів бета-адренорецепторів недостатньо ефективна.

 

Протипоказання.

- Гіперчутливість до діючих або до будь-яких допоміжних речовин препарату;

- реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму або випадки бронхіальної астми в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень;

- синусова брадикардія, синдром дисфункції синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, що не контролюється водієм серцевого ритма, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;

- тяжке ураження ниркової функції (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз.

 

Закапують по 1 краплі препарату в кон’юнктивальний мішок ураженого ока двічі на добу.

Для зменшення системної абсорбції з наступним зменшенням системної побічної дії та збільшенням місцевої ефективності препарату після закапування рекомендується затиснути носослізний канал або закрити повіки на 2 хвилини.

При застосуванні кількох місцевих офтальмологічних препаратів їх слід закапувати щонайменше з 10-хвилинним інтервалом.

При закапуванні очних крапель слід уникати будь-якого контакту наконечника крапельниці з оком або шкірою. Для забезпечення правильного дозування не можна збільшувати отвір наконечника крапельниці.

Пацієнтів також слід поінформувати, що при неналежному поводженні очні краплі можуть контамінуватися поширеними бактеріями, що спричиняють інфекційні захворювання очей. Застосування контамінованих очних крапель може призвести до серйозного ураження очей з наступною втратою зору.

 

 

Упаковка. По 5 мл розчину крапель очних у флаконах-крапельницях, закритих ковпачками з контролем першого розкривання. По 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробники. Фамар А.В.Е. (завод Алімос) / Famar A.V.E. (Alimos plant)

або

Фарматен С.А. / Pharmathen S.A.

Додаткові файли:

Інструкція Мардозія

Вернутись